中國農業大學理學院郭紅超教授課題組在有機膦催化的環化反應研究中取得重要進展，首次實現了磺酰胺取代烯酮與磺酰亞胺的的[5+1]環化反應，為構建四氫吡啶類化合物提供了新的高效策略。相應研究成果在線發表在《ChemicalScience》上。

　　有機膦催化的環加成及環化反應已成為合成碳環、雜環化合物的高效工具，多種類型的環化反應諸如[1+n]、[2+n]、[3+n]、[4+n]環化被報道。在這些反應中，有機膦對活化聯烯、Morita-Baylis-Hillman碳酸酯、活化烯烴等進行親核加成產生的反應中間體，也就是膦葉立德，可作為一、二、三或者四元合成子與多種多樣的親電受體反應。近20年來，盡管已經有極其多樣化的有機膦催化的環化反應得到發展，但是受限于其單一的活化模式，有機膦催化領域的發展逐漸觸摸到了瓶頸。因此，探索新的活化模式及新型反應中間體對有機膦催化的發展而言刻不容緩，具有重要意義。基于此，課題組根據反應機理設計了新型的線性五元合成子，成功實現了有機膦催化磺酰胺取代的烯酮與磺酰亞胺的[5+1]環化反應，完成了這一挑戰性的課題。該反應以商品化的三丁基膦為催化劑，以磺酰胺取代的烯酮與磺酰亞胺為底物，在溫和反應條件下，高效地合成了四氫吡啶類化合物。該項工作首次將膦葉立德活性中間體用作五元合成子，對更進一步的[5+n]環化反應研究、新的有機膦活化模式及新型反應中間體探索有著的重要的啟示意義，所合成的系列化合物也有望在新農藥創制工作中得到應用。

　　據了解，郭紅超教授課題組以新農藥創制為導向，一直致力于金屬及有機小分子催化劑催化的環加成及環化反應研究，目前已發展了多個新型高效的環加成及環化反應，特別是在有機膦催化領域取得了諸多重要成果，此項工作是該課題組在有機膦催化領域的又一重要進展。在過去1年的研究中，課題組發表了13篇SCI論文，其中9篇發表在影響因子大于5的國際一流期刊上，利用所發展反應合成的具有多樣性結構的雜環化合物也被用于新農藥創制工作，發現了不少高活性的新型化合物，將創新與應用進行了有機結合。

　　有機膦催化的環化反應研究取得的進展推進農藥創制發展更上一層樓，同時也為中國科研做出應有的貢獻，真正的意義在于真心服務于農業。